Инструкция по применению
Лекарственная форма: таблетки для перорального применения.
По внешнему виду препарат представляет собой таблетки светло-серого, светло- бежевого или светло-коричневого цвета, плоскоцилиндрической формы, с риской или без, возможно наличие более темных вкраплений.
Препарат выпускают расфасованным по 10 таблеток в блистеры, помещенные по 3 штуки вместе с инструкцией по применению в индивидуальные картонные пачки.
Фармакологические свойства
Таблетки Бикардил 2,5 мг/20 мг - комбинированный ветеринарный препарат (антагонист альдостерона + ингибитор ангиотензин превращающего фермента (АПФ). Беназеприл и спиронолактон оказывают действие на разном уровне ренин- ангиотензин-альдостероновой системы.
Беназеприла гидрохлорид, входящий в состав препарата, гидролизуется в организме до фармакологически активного метаболита беназеприлата, являющегося избирательным ингибитором АПФ. Под действием беназеприлата неактивный ангиотензин 1 переходит в активный ангиотензин II, который контролирует вазоконстрикцию артерий и вен. Блокирование ангиотензина II предотвращает сужение кровеносных сосудов и выделение альдостерона.
Фармакологически активные метаболиты спиронолактона, входящего в состав лекарственного препарата, 70-тиометил-спиронолактон и канренон, действуют как специфические антагонисты альдостерона, конкурентно связываясь минералкортикокоидными рецепторами, расположенными в почках, сердце и сосудах. В результате увеличивается выведение ионов Na, СГ и воды, и уменьшается выведение ионов К, уменьшается внеклеточный объем воды, что приводит к снижению преднагрузки на сердце и уменьшению давления в левом предсердии.
Беназеприла гидрохлорид после перорального введения быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта собак, метаболизируется в печени до беназеприлата, который достигает максимальной концентрации в плазме крови через 1,4 ч. Концентрация беназеприлата уменьшается двухфазно: в первую быструю фазу выводится свободный беназеприлат, во вторую терминальную фазу выделяется беназеприлат, связанный с АПФ. После совместного перорального введения со спиронолактоном период полувыведения беназеприлата составляет 18 ч. Беназерпил и беназеприлат экстенсивно связываются с протеинами плазмы крови, быстро распределяются в тканях, главным образом, в печени и почках. Выводится беназерпилат из организма с желчью и мочой.
После перорального введения собакам спиронолактон быстро и полностью метаболизируется в печени с образование фармакологически активных метаболитов, 7а- тиометил-спиронолактона и канренона, которые достигают максимальной концентрации через 2 и 4 часа, соответственно. Корм повышает биодоступность спиронолактона до 80- 90%. Период полувыведения (Т12) 7а-тиометил-спиронолактона и канренона составляет 6 и 7 часов, соответственно. Среднее время активности метаболитов составляет 9-14 часов, которые распределяются, главным образом, в желудочно-кишечном тракте, почках, печени и надпочечниках. Спиронолактон выводится из организма собак почками (20%) и с фекалиями (70%).
Препарат по классификации ГОСТ 12.1.007-76 относится к IV классу опасности - вещества малоопасные.