Инструкция по применению
Но-презан® ТАБ миотропный спазмолитик в форме таблеток для приема внутрь.
По внешнему виду Но-презан® ТАБ представляет собой плоские круглые таблетки от светло-желтого до оранжевого цвета, допускаются более темные или светлые вкрапления. Поверхность таблеток гладкая, с фаской, с двумя крестообразными разделительными бороздками на одной стороне и логотипом на другой стороне.
Но-презан ТАБ выпускают расфасованными по 10 таблеток в блистеры или по 10, 20, 30, 40 и 50 таблеток во флаконы из темного стекла, герметично укупоренные навинчиваемыми полимерными крышками с контролем первого вскрытия или резиновыми пробками, укрепленными алюминиевыми колпачками с клипсами контроля первого вскрытия.
Блистеры по 1, 2, 3, 4 или 5 штук упаковывают в картонные пачки. Флаконы из темного стекла упаковывают в индивидуальные картонные пачки.
Каждую потребительскую упаковку снабжают инструкцией по применению препарата.
Фармакологические свойства
Но-презан ТАБ относится к фармакотерапевтической группе – спазмолитики миотропные.
Входящий в состав препарата дротаверин представляет собой производное изохинолина, по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но оказывает более выраженное и продолжительное действие.
Дротаверин обладает выраженным спазмолитическим действием на гладкие мышцы за счет ингибирования фосфодиэстеразы-4 (ФДЭ-4). ФДЭ-4 гидролизует циклический аденозинмонофосфат (цАМФ) до аденозинмонофосфат АМФ.
Ингибирование ФДЭ-4 приводит к повышению концентрации цАМФ, который активирует цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЩЛ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к снижению ее аффинности к ионам кальция кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. цАМФ, кроме этого, влияет на цитозольную концентрацию ионов кальция, благодаря стимулированию транспорта ионов кальция в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум.
In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 без ингибирования изоферментов ФДЭ-З и ФДЭ-5, поэтому эффективность дротаверина зависит от активности ФДЭ-4, содержание которой в разных тканях различное. Высокое содержание ФДЭ-4 отмечается в желче- и мочевыводящих путях, матке, желудочно- кишечном тракте. Гидролиз цАМФ в миокарде и гладких мышцах кровеносных сосудов происходит, главным образом, с помощью ФДЭ-З, поэтому дротаверин меньше влияет на сердечно-сосудистую систему. Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения.
При пероральном введении Но-ПрезанХ ТАБ легко всасывается в кишечнике, проникает в кровь, органы и ткани. Биодоступность — 60—8096. Максимальная концентрация препарата в плазме крови (Стах) достигается через 45—60 мин. Связывание с белками плазмы — до 980/0. Равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные ткани. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.
Метаболизируется в печени. Период полувыведения - 16—22 часа. В течение 72 часов дротаверин практически полностью выводится из организма в основном в виде метаболитов, более 50 % выводится почками и около - через кишечник (с желчью).
Но-презан ТАБ по степени воздействия на организм относится к малоопасным веществам (4 класс опасности согласно ГОСТ 12.1.007—76).